Farmasötik araştırma ve geliştirmede PVP uygulaması（1）
PVP, farmasötiklerin araştırılması ve geliştirilmesinde çok yaygın olarak kullanılan bir farmasötik polimer malzeme haline geldi ve avantajları giderek daha fazla fark edildi, bu da onu olgun bir çok amaçlı farmasötik eksipiyan haline getirdi. PVP, N-vinil-2-pirolidon monomeri tarafından katalize edilen suda çözünür bir polimerdir. Nemi emmesi ve topaklaşması çok kolaydır. Uygulama özelliklerinden biri olarak su ve etanol gibi polar organik çözücülerde kolayca çözünür. Tıbbi povidonun moleküler ağırlığı 10.000 ile 700.000 arasındadır. Genellikle K boyutu ile ifade edilir. K ne kadar büyükse, moleküler ağırlık aşağıdaki tabloda gösterildiği gibi o kadar yüksek olur. PVP'nin birçok mükemmel özelliği vardır ve eczacılıktaki uygulaması, giderek daha fazla uygulama ile daha kapsamlı hale gelmiştir. Çin'de farmasötik müstahzarların geliştirilmesi ve araştırılmasında uygulamasının ana yönleri aşağıda özetlenmiştir.
1. Oral katı preparatlar için bağlayıcılar
PVP suda ve yaygın olarak kullanılan bazı organik çözücülerde çözünür, bu da onu birçok durumda kullanılabilir hale getirir. Öncelikle ısıya ve neme duyarlı maddeler için bağlayıcı olarak PVP etanol solüsyonu kullanmak su ve ısı gibi faktörlerin etkisini ortadan kaldırabilir. Hidrofobik ilaçlar için, sulu çözelti homojen bir şekilde ıslatılabilir ve ilaç partiküllerinin yüzeyi hidrofilik olabilir. İlacın çözünmesini arttırmaya yardımcı olur. Ek olarak, PVP bir bağlayıcı olarak kuru bir toz olarak eklenebilir. Granülasyon için uygun bir çözücü veya doğrudan sıkıştırma için kuru bir bağlayıcı olarak ıslatıldığında hidrofobik ilaçların soyulma fenomenini iyileştirebilir. Yaygın olarak kullanılan K30 ve K25, PVPK30'un dozajı genellikle %2-%5'tir. Bir efervesan ajan kullanımında, PVP ideal bir yapıştırıcıdır, çünkü efervesan ajan nem içeriğinin sıkı bir şekilde kontrol edilmesini gerektirir, bir yapıştırıcı olarak PVP etanol çözeltisinin kullanılması bu sorunu iyi çözebilir. Ortaya çıkan efervesan tablet granülleri tiksinme konusunda iyidir ve hızlı bir şekilde çözülür ve güçlü bir şekilde köpürebilirler. Bir bağlayıcı olarak yaklaşık %5-10 PVP çözeltisinin kullanılması, akışkan yataklı sprey kurutma granülasyonu için de kullanılabilir. Nişasta, laktoz vb. ile uzman karışık diklofenak sodyum, hızlı salimli granüller elde etmek için DQD etanol çözeltisi ile karıştırılır ve granüle edilir. Sürekli salınan granülleri kaplamak için hemen salınan granüllerin bir kısmını ve ardından etilselüloz, etanol ve aseton solüsyonunu alın. Yukarıdaki iki granül 7K5'e göre karıştırılır ve daha sonra kapsüllenir. Ayrıca midede yüzen sürekli salimli kapsüllerin iyi bir ilaç salma performansı gösterdiği de bildirilmektedir.
2. Oral sıvı müstahzarların kalınlaştırılması ve kalınlaştırılması için kullanılır
PVP, oral sıvı formülasyonlarda koyulaştırıcı olarak uzun bir geçmişe sahiptir ve çok çeşitli uygulamalara sahiptir. Örneğin, emülsiyonlarda ve süspansiyonlarda, PVPK-90'da iyi bir koyulaştırıcı stabilizatör olarak kullanılabilir ve polimer, birleşmeyi önlemek için ince bir molekül tabakası oluşturmak üzere tek bir kolloidal iyonun yüzeyinde adsorbe edilir. Uzmanlar tarafından dihidroetorfinin transdermal dağıtım sistemi çalışmasında, 50% İlaç kütüphanesinin hazırlanması sırasında PVP eklendi. Sonuçlar, PVP'nin PVA ve gliserine oranının, ilaç kütüphanesinin performansını etkileyen ana faktör olduğunu kanıtladı. PVP ilaç deposu eklemek, kuruması ve sertleşmesi kolaydır. Levofloksasin şu anda önemli iyileştirici etkisi olan bir oftalmoloji bölümü olarak kabul edilmektedir. Uzmanlar bu amaçla antibakteriyel ilaç olarak levofloksasin göz damlasını geliştirdi. Bir koyulaştırıcı olarak polivinilpirolidon (PVP) kullanılarak hazırlanan levofloksasin sürekli salimli göz damlası sürekli salimli formülasyon, göze damlatıldıktan sonra göz küresinin yüzeyinde ince bir film oluşturabilir, sıradan göz damlalarının aksine Sıvı ilacın çoğu kaybolur , böylece ilaç gözde nispeten uzun bir tedavi süresi sağlayabilir ve iyileştirici etki güçlendirilecektir; ve PVP çözümü, görüş hattını etkilemeyen belirli bir viskoziteye, düşük akışkanlığa ve iyi şeffaflığa sahiptir. Yağlı göz merhemi daha avantajlıdır. Literatürde selüloz polimerlerinin eklenmesinin ilacın nazal mukoza ile temas süresini uzatabileceği ve böylece ilacın etkinliğini iyileştirdiği bildirilmiştir. Yang Jianhong [5] et al. Vitamin Bl2 nazal damlalarının nazal mukosiliyer toksisitesi üzerine yapılan değerlendirme çalışmasında, koyulaştırıcı olarak PVP eklenmesi 1% PVР çözeltisinin temelde kurbağaların damak üzerindeki kirpiklerin hareketi üzerinde hiçbir etkisi yoktu ve kirpik hareketinin nispi inhibisyon yüzdesi 90% idi. %yukarıda.